瑞舒伐他汀钙降血脂原料供应

湖北森清药业有限公司

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中文名称瑞舒伐他汀钙

英文名称Rosuvastatin calcium

CAS号147098-20-2

分子式C22H30CaFN3O6S

分子量523.63

EINECS号627-028-1

药理作用：

瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶抑制剂是转变3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A为甲戊酸盐—胆固醇的前体—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低胆固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL细胞表面受体数目，促进LDL的吸收和分解代谢，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的总数。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。

药代动力学：

本品口服被肝脏大量摄取，分布容积约为134L，3～5小时后血药浓度达到峰值。**生物利用度为20%。血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质)，其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆*半衰期约为19小时。*半衰期不随剂量增加而延长。血浆*率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的*中很重要。