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中文名称替米沙坦
英文名称Telmisartan
CAS号144701-48-4
分子式C33H30N4O2
分子量514.62
EINECS号620-494-7
熔点261-263°C
沸点771.9±70.0°C
密度1.16
溶解度DMSO:>5mg/mLat60°C
酸度系数(pKa)3.86±0.36
形态solid
颜色white
外观性质与溶解性:白色至类白色结晶性粉末,无臭无味。在氯仿中溶解,在甲醇中微溶,在丙酮中较微溶解,在水中几乎不溶。在0.1mol/L盐酸中微溶,在0.1mol/L氢氧化钠中溶解。吸收系数(E1%1cm):509~541
替米沙坦中间体:
替米沙坦甲酯
2-正丙基-4甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2基)苯并咪唑(152628-02-9)
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(152628-03-0)
4'-甲基-2-甲酸甲酯联苯(114772-34-8)
1.降压效果更好
替米沙坦是临床上常用的*降压药,属特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,首先,跟其他的沙坦类药物一样,替米沙坦也是通过抑制血管紧张素的作用来降低血压的。但是由于替米沙坦具有特异性,与普通的沙坦类药物相比,可以更地穿过细胞膜,找到靶细胞,从而发挥降压作用,而且降压幅度大,药物半衰期更长,是一种更有效、更*的降压药物。
2.保护心脑血管
替米沙坦是一经过FDA批准的具有心脑血管保护作用的沙坦类药物,可逆转左心室肥厚,对于高血压合并左心室肥厚、心功能不全、冠心病等患者,可以作为可以选择用药,既可以降低血压,又可以降低心脑血管损伤,如果发生过脑卒中或是心梗的患者,也推荐选用替米沙坦。
3.保护肾功能
替米沙坦主要经过肝脏代谢,胆汁排泄,对肾功能影响小,而且替米沙坦可以降低蛋白尿,从而保护肾功能,尤其适用于高血压伴有糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿的患者,有轻、中度肾功能不全的患者,也可以服用替米沙坦。
4.改善胰岛素抵抗
替米沙坦有改善糖代谢和胰岛素抵抗的作用,高血压合并糖尿病的患者,可以考虑选用。