何首乌药用历史悠久，在民间享有*，*的美誉，为历代医家常用的中药之一。何首乌为蓼科植物何首乌的干燥块根，又称首乌、赤首乌等。何首乌生品具有解毒、消痈、润肠通便等功效，制何首乌具有补肝肾、乌须发、益精血、化浊降脂、强筋骨等功效。现代研究发现何首乌的有效成分主要有二苯乙烯甘（TSG）、蒽醌、大黄素、儿茶素、没食子酸、没食子酸酯等。其中TSG是何首乌中具有显著药理活性的水溶性有效成分。何首乌的泡制方法有九蒸九晒炮制法，即古法炮制，黑豆汁炮制法和高压清蒸炮制法。古法炮制为明代《本草纲目》中记载：用何首乌赤白各一斤，竹刀刮去粗皮，米泔浸一夜，切片，用黑豆三斗，每次用三升三合三勺，以水泡过，砂锅内铺豆一层，首乌一层，重重铺尽，蒸之，豆熟，取出去豆，将何首乌晒干，再以豆蒸，如此九蒸九晒，乃用。黑豆汁炮制法有黑豆蒸制和黑豆炖制两种，均能起到较好的炮制效果。高压清蒸炮制法是在何首乌传统蒸制方法的基础上建立起来的，常压清蒸通常需要较长时间，不适于大规模生产。而采用高压蒸制法可大大缩短炮制时间，节约生产成本，提高生产效率，为何首乌制品的大规模生产奠定良好的基础。
现代研究表明，何首乌具有降脂、抗动脉粥样硬化、神经保护、调节*等多种药理学活性。随着对何首乌中化学成分的逐渐认识，关于何首乌的药理作用及机理研究也不断深入。
何首乌对神经系统的作用
二苯乙烯苷（TSG）是何首乌发挥神经保护作用的有效成分。研究发现，何首乌提取物对谷氨酸诱导的HT22海马细胞氧化毒性具有保护作用，TSG对过氧化氢和淀粉样蛋白损伤导致的神经细胞生存率下降及乳酸脱氢酶漏出增加有减轻作用，TSG还可以减低 LDH 的渗出并增强神经元细胞活力，减轻神经元细胞的损伤。何首乌的75%乙醇提取物对百草枯引起的小鼠多巴胺神经元损伤具有明显保护作用，同时能够增强SOD 活力并降低脑内MDA含量。动物实验结果显示，TSG能够明显改善大鼠神经功能缺损症状、增加大鼠缺血周边NGF蛋白表达，并具有拮抗神经细胞凋亡、改善神经功能作用。TSG能够显著提高MPP+诱导的PC12 细胞的PD 模型中细胞的活性，降低凋亡比例，可提高黑质致密部位神经元Bcl-2/BAD 比例，降低促凋亡蛋白caspase-3 及caspase-9 的含量是其发挥神经保护作用的机制之一。
何首乌对心血管系统的作用
何首乌在心血管系统中的作用主要体现在降血脂，抗动脉粥样硬化及保护心肌方面。何首乌的主要成分二苯乙烯苷（TSG）能够增加血清中低密度脂蛋白-胆固醇（LDL-C）、一氧化氮(NO)和**氧化物歧化酶(SOD) 的含量，降低血清中总胆固醇(TC)、高脂血症（TG）、LDL-C 和血清丙二醛（MDA）的含量以及TC /HDL-C的比率，并且TSG 具有良好的调节血脂作用，减少血管内膜的脂质浸润，这与其明显抑制 TC、TG 的消化吸收并增加脂蛋白的水解有关。
何首乌中的TSG可通过抑制动脉粥样硬化（AS）斑块内巨噬细胞的明胶酶A 和B 的分泌、减少斑块内胶原的降解及抑制炎症反应，调节血管组织中动脉金属蛋白酶-2、9的表达、降低血清IL-6、TNF-a、C 反应蛋白（CRP）水平，从而发挥抗AS、稳定斑块的作用。TSG 给药可增加血清及主动脉组织的一氧化氮（NO）含量以及主动脉组织一氧化氮合酶（NOS）的水平，上调AS大鼠动脉壁中NOS mRNA 的表达，并抑制NOS mRNA的表达。另有研究发现，TSG 可通过减少自由基生成、抑制粘附因子分泌以及降血脂、血管新生等多种途径发挥对AS 的预防和**作用。
何首乌的应用现状
近年来，随着临床中使用何首乌所致肝毒现象频发，其毒*成为研究热点。随着国家药物不良反应监测中心汇总的病例数量的增加，我国相关部门对何首乌及所含何首乌药品的使用方法等发布了一系列文件。国家食品药品监督管理总局（CFDA）于2013年10月23日发布了《关于修订养血生发胶囊等 6个含何首乌中药口服制剂说明书的通知》（食药监办药化管［2013］98 号文件），将养血生发胶囊、首乌片等多个含有何首乌的非处方药转为处方药进行管理，并重新修订上述 5个品种的药品说明书。CFDA 于 2014 年7月9日发布了《关于加强含何首乌保健食品监管有关规定的通知》（食药监办食监三［2014］137 号文件），规定生何首乌在保健食品中用量不得**过1.5 g/天，制何首乌在保健食品中用量不得**过 3.0g/天。2014年7月16日CFDA 在《药品不良反应信息通报》发布《关注口服何首乌及其成方制剂引起的肝损伤风险》，提醒口服何首乌及其成方制剂与肝损伤有一定相关性。
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